Об истории создания важнейших препаратов, о том, какие исследования нужно провести, чтобы химическая молекула превратилась в лекарство, и проблемах, стоящих перед российскими фармакологами, – наш разговор в «Сириусе» с Владимиром Леонидовичем Русиновым, директором Химико-технологического института УрФУ, доктором химических наук, профессором, Заслуженным химиком РФ, лауреатом премии Совета министров СССР, премии РАН им. академика Н.Д. Зелинского и международной премии Prix Galien Russia. В рамках проектной образовательной смены педагог провел для юных химиков цикл научно-популярных лекций.
Лекция «Создание нового лекарственного средства» организована при поддержке АО «РВК» (государственного института развития, ориентированного на построение единой национальной инновационной системы).
– Упоминание о лекарственных средствах, сделанных из листьев, плодов, коры деревьев, корней и других природных источников, встречается в летописях 2800 годов до нашей эры. Лекарственная терапия существовала с глубокой древности в Китае, Тибете и других странах Востока. Свыше 1000 лекарственных средств знали лекари древней Индии. В лечебнике древних Египтян «Папирус Эберса» было собрано более 800 рецептов от самых разных хворей. Постепенно фармакология развивалась и совершенствовалась. Первая аптека появилась в 754 г. до нашей эры в Багдаде. В XVI веке появились настойки. Алхимик и врач Парацельс ввел в медицинскую практику спиртовые извлечения из растений.
– А как сегодня создают лекарства?
В настоящее время на фармацевтическом рынке зарегистрировано около 3 000 лекарственных веществ. И не каждое соединение может удовлетворять тем требованиям, которые предъявляются лекарственным средствам. Поэтому перед современными химиками, фармацевтами и биологами стоит серьезная задача. Сначала химик должен придумать, какую структуру будет иметь потенциальное биологически активное соединение, а потом осуществить его синтез.
– То есть «драг дизайн» (drug — лекарство, design — проектирование, конструирование) – разработка новых лекарственных препаратов с заранее заданными свойствами…
– Да. Затем биологи проводят первичный скрининг, который демонстрирует, что соединение действует на вирус, бактерию, на какой-то рецептор и проявляет биологическое действие. Потом начинаются доклинические испытания. В них исследуются специфические, токсикологические особенности препарата, выявляются соединения-лидеры и т.д. и, наконец, стадия клинических исследований, уже на людях. Когда будет доказано, что вещество работает и безвредно, тогда дается разрешение на его медицинское применение. От научной задумки до стадии выпуска лекарство проходит много этапов.
– О разработках в области современных препаратов: как далеко шагнула наука и какие тенденции развития сегодня наблюдаются в современной фармакологии?
– Вот, например, нами, то есть Институтом органического синтеза имени И.Я. Постовского Уральского отделения РАН совместно с Уральским федеральным университетом имени первого Президента России Б.Н.Ельцина, был создан «Триазавирин». Высокоактивный оригинальный противовирусный препарат прямого действия, относящийся к классу азолоазинов: обладает широким спектром действия и эффективно ингибирует все эпидемические штаммы вирусов гриппа типа А и В. Он прошел целый ряд исследований по безопасности и эффективности, получил от Министерства здравоохранения РФ одобрение на медицинское применение, был зарегистрирован в качестве лекарственного средства и уже появился в аптеках.
– Но ведь рано или поздно вирусы и бактерии начинают к «атакующим» их препаратам привыкать?
– Да, появляются штаммы, резистентные к препаратам. Это борьба, которая никогда не кончится. Нужно постоянно создавать новые препараты, к которым бактерии не готовы. Сейчас у нас в разработке несколько новых молекул, которые мы будем развивать, расширяя их область действия.
– На что сейчас направлена фармацевтическая борьба?
– У нас на Урале проблема – клещевой энцефалит. Один укус насекомого – и человек заболевает. У болезни очень тяжелые последствия вплоть до паралича. Сейчас лечат препаратом, полученным из крови переболевших людей. Это – не выход. Есть также вакцина, облегчающая течение заболевания. Но окончательно от заражения она не защищает.
На юге России – в Поволжье – есть такое заболевание - лихорадка Западного Нила. Это вирус с высокой генетической изменчивостью, который разносят комары. При заболевании человек чувствует сильное недомогание. У маленьких детей и людей пожилого возраста может кончиться даже летальным исходом. А так как бактерии постоянно мутируют, вырабатывая новые механизмы защиты, химики без дела не останутся.
– То есть не случайно Вы решили прочитать в «Сириусе» лекцию о создании лекарств?
– Конечно. Ребята должны понимать важность профессии. Химия – это не только предмет, по которому надо сдавать ЕГЭ. Детей нужно мотивировать на открытия. Поэтому в рамках Уральской проектной смены они не просто занимаются, но и работают над проектами в области создания биологически активных веществ, химфармпрепаратов и косметических средств. В институт они уже будут поступать, имея четкое представление о дисциплине и специфике работы. И мы будем рады видеть их в стенах нашего университета.
***
Русинов Владимир Леонидович, известный специалист в области органической химии. Ведущий ученый и признанный авторитет в области медицинской химии и химии гетероциклических нитросоединений как в России, так и за рубежом. Опубликовал более 300 научных работ. В профессиональной среде развил оригинальное научное направление – азолоаннелированные нитроазины, открывшее доступ к перспективному классу противовирусных веществ широкого спектра действия, эффективных, в том числе против вирусов, вызывающих геморрагические лихорадки, клещевой энцефалит и СПИД.
За научные исследования и внедрения в области специальных технологий удостоен премии Совета министров СССР 1990 года. В 2000 году В.Л. Русинову присвоено звание "Заслуженный химик Российской Федерации". В 2004 году он стал лауреатом премии имени академика И.Я. Постовского, учрежденной Уральским отделением Российской академии наук, в 2005 году - лауреатом премии имени академика Н.Д. Зелинского, учрежденной Российской академией наук, а в 2016 году – лауреатом престижной международной премии Prix Galien Russia.
О том, как проходят будни юных ученых Уральской смены, их работа над проектами, встреча с учеными и просто яркие моменты из жизни в «Сириусе» можно найти в ежедневных заметках и фотоотчетах, которые публикуются на сайте sirius.urfu.ru.
